biopredic Silensomes產(chǎn)品簡(jiǎn)介
Silensomes™ 是人類混合肝微粒體，其中一種特定的 CYP 已被化學(xué)敲除。Silensomes™ 是一個(gè)*且具有代表性的模型，能夠直接量化和預(yù)測(cè) CYP 酶在藥物代謝中的貢獻(xiàn)
藥物相互作用可以顯著影響藥物的安全性和有效性。預(yù)測(cè)這種藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)是開(kāi)發(fā)新候選藥物和提交注冊(cè)檔案的必要條件。體外鑒定和測(cè)量參與新候選藥物人體代謝的主要細(xì)胞色素 P450 酶的貢獻(xiàn)，也稱為“CYP 表型"，有助于預(yù)測(cè)共同給藥的藥物（施害者）的影響) 關(guān)于新化學(xué)實(shí)體（受害者）的藥代動(dòng)力學(xué)。
到目前為止，該 CYP 表型分析需要監(jiān)管機(jī)構(gòu) (EMA/FDA) 推薦的一系列體外測(cè)試。這些測(cè)試（相關(guān)性分析、抗體或化學(xué)抑制以及重組人酶的代謝）有許多缺點(diǎn)：
沒(méi)有直接定量測(cè)量每種 CYP 在藥物代謝中的貢獻(xiàn)（相關(guān)分析）
模型不能*代表肝酶譜（例如人重組 CYP450）
缺乏特異性（例如抗 CYP 抗體和化學(xué)抑制劑）
為了克服當(dāng)前方法的缺點(diǎn)，Biopredic International 與 Servier Laboratories 合作開(kāi)發(fā)了一種新體外 藥物開(kāi)發(fā)模型
Silensomes™ 是經(jīng)過(guò)驗(yàn)證的人類混合肝微粒體 (HLM)，使用基于機(jī)制的抑制劑 (MBI) 對(duì)一種特定的 CYP 進(jìn)行化學(xué)和不可逆滅活。
每個(gè) Silensomes™ 都可用作針對(duì)一種特定 CYP 活性（1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4）進(jìn)行化學(xué)敲除的即用型 HLM，每種都顯示出其靶向的高特異性和效率CYP 抑制 (>80%)，影響很小 (<20%)
不可逆地抑制 CYPs
對(duì)于初始速率條件
對(duì)于飽和條件
一種用于 CYP 表型分析的單一模型，而不是一系列體外測(cè)試
定量：可以測(cè)量 CYP450 在化合物代謝中的真實(shí)貢獻(xiàn)
一個(gè)強(qiáng)大的模型，具有出色的特異性、效力、穩(wěn)定性和可預(yù)測(cè)性，可確保可靠地推斷藥物-藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)
體內(nèi)更具代表性，使用人肝微粒體而不是從非哺乳動(dòng)物細(xì)胞中分離的重組酶
| SIL-MCPNL | Silensomes?CYP表型分析試劑盒 |
| SIL000 | Silensomes™ 控制 |
| SIL200 | 3A4 SILENSOMES™ |
| SIL200K | Silensomes™ CYP3A4 試劑盒與對(duì)照 |
| SIL210 | 1A2 SILENSOMES™ |
| SIL210K | Silensomes™ CYP1A2 試劑盒與對(duì)照 |
| SIL220 | 2A6 SILENSOMES™ |
| SIL220K | Silensomes™ CYP2A6 試劑盒與對(duì)照 |
| SIL230 | 2B6 SILENSOMES™ |
| SIL230K | Silensomes™ CYP2B6 試劑盒與對(duì)照 |
