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apexbt A8176說明書
Apicidin 是一種天然的揮發代謝物，是 HDAC 的選擇性抑制劑。
組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 是從組蛋白上的 ε-N-乙酰賴氨酸氨基酸中去除乙酰基的酶。已經揭示組蛋白乙酰轉移酶和組蛋白脫乙酰酶通過組蛋白上賴氨酸殘基的可逆乙酰化在轉錄激活或抑制基因表達方面發揮重要作用。
Apicidin 對頂復門寄生蟲具有有效而廣泛的活性 [1]。它還被證明具有有效的抗血管生成活性并降低人和小鼠癌細胞系中的 HIF-1a 水平 [2]。
該組件還被廣泛用于體內研究，以了解 HDAC 在不同物理過程中的作用。Apicidin 對小鼠的不同癌細胞系表現出抗增殖活性 [3]。在人類結腸 HCT-116 癌異種移植模型中，apicidin 抑制腫瘤生長 [4]。它還在 Ishikawa 細胞腫瘤異種移植模型中表現出抗腫瘤活性 [5]。
參考文獻：
1.Darkin-Rattray SJ、Gurnett AM、Myers RW、Dulski PM、Crumley TM、Allocco JJ 等。Apicidin：一種新型抗原蟲劑，可抑制寄生蟲組蛋白脫乙酰酶。Proc Natl Acad Sci USA 1996,93:13143-13147。
2.Kim SH、Jeong JW、Park JA、Lee JW、Seo JH、Jung BK 等。組蛋白脫乙酰酶對 HIF-1α 穩定性的調節。Oncol 代表 2007,17:647-651。
3.Han JW, Ahn SH, Park SH, Wang SY, Bae GU, Seo DW, et al. Apicidin 是一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑，通過誘導 p21WAF1/Cip1 和凝溶膠蛋白來抑制腫瘤細胞的增殖。癌癥研究 2000,60:6068-6074。
4.Jones P、Altamura S、De Francesco R、Paz OG、Kinzel O、Mesiti G 等。一系列具有體內抗腫瘤活性的強效和選擇性酮組蛋白脫乙酰酶抑制劑。醫學雜志 2008,51:2350-2353。
5.Ahn MY、Chung HY、Choi WS、Lee BM、Yoon S、Kim HS。通過阻斷組蛋白脫乙酰酶 3 和 4，apicidin 在體外和體內對石川人子宮內膜癌細胞的抗腫瘤作用。Int J Oncol 2010,36:125-131。
1. Cheung CHY, Hsu CL, et al. “MTHFD2 和 PAICS 在嘌呤合成中的組合靶向作為一種新的治療策略。" 細胞死亡Dis。2019 年 10 月 17 日；10(11):786。 PMID:31624245
2. Ballante F、Reddy DR 等人。“SmKDAC8 抑制劑的結構見解：通過結合基于結構的 3D QSAR、體外和合成策略靶向血吸蟲表觀遺傳學。" Bioorg 醫學化學。2017 年 4 月 1 日；25(7):2105-2132。 PMID:28259528
3. Bagnall NH、Hines BM 等人。“組蛋白去乙酰化酶抑制劑對綿羊雙翅目寄生蟲 Lucilia cuprina 的殺蟲活性。" Int J Parasitol Drugs 抗藥性。2017 年 4 月；7(1):51-60。 PMID:28110187
| 外貌 | 結晶固體 |
| 貯存 | 儲存于 -20°C |
| 重量 | 623.78 |
| CAS號 | 183506-66-3 |
| 公式 | C 34 H 49 N 5 O 6 |
| 溶解度 | 溶解度有限，溶于DMSO或乙醇 |
| 化學名稱 | (3S,6S,9S,12R)-3-[(2S)-butan-2-yl]-6-[(1-methoxyindol-3-yl)methyl]-9-(6-oxooctyl)-1,4 ,7,10-四氮雜雙環[10.4.0]hexadecane-2,5,8,11-tetrone |
| 自衛隊 | 下載自衛隊 |
| 典型的微笑 | CCC(C)C1C(=O)N2CCCCC2C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC3=CN(C4=CC=CC=C43)OC)CCCCCC(=O)CC |
| 運輸條件 | 用藍冰運送，或根據其他要求運送。 |
| 一般提示 | 為獲得更高的溶解度，請將試管加熱至 37°C，并在超聲波浴中搖晃片刻。我們不建議長期儲存溶液，請盡快用完。 |
| 細胞實驗[1]： | |
細胞系 | 海拉細胞 |
制備方法 | 這種化合物在 DMSO 中的溶解度是有限的。獲得更高濃度的一般提示：請將試管在 37 °C 下加熱 10 分鐘和/或在超聲波浴中搖晃一會兒。庫存溶液可在 -20 °C 以下儲存數月。 |
反應條件 | 1微克/毫升；24 小時 |
應用 | Apicidin 在停藥后長達 48 小時對 HeLa 細胞表現出持久的抗增殖活性。 |
| 動物實驗[2]： | |
動物模型 | 石川子宮內膜癌異種移植小鼠模型 |
劑型 | 5毫克/公斤；知識產權；qd，持續 21 天 |
應用 | 從 Apicidin 處理后第 15 天開始觀察到腫瘤生長的顯著抑制。Apicidin (5 mg/kg) 顯著抑制腫瘤生長高達 53%。 |
其他注意事項 | 請在室內測試所有化合物的溶解度，實際溶解度可能與理論值略有不同。這是由實驗系統錯誤引起的，屬于正常現象。 |
參考： [1]。Han JW, Ahn SH, Park SH, Wang SY, Bae GU, Seo DW, et al. Apicidin 是一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑，通過誘導 p21WAF1/Cip1 和凝溶膠蛋白來抑制腫瘤細胞的增殖。癌癥研究 2000,60:6068-6074。 [2]。Ahn MY、Chung HY、Choi WS、Lee BM、Yoon S、Kim HS。通過阻斷組蛋白脫乙酰酶 3 和 4，apicidin 在體外和體內對石川人子宮內膜癌細胞的抗腫瘤作用。Int J Oncol 2010,36:125-131。 | |
| 描述 | Apicidin 是組蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制劑，對 HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分別為 15.8 nM 和 665.1 nM。 | |||||
| 目標 | HDAC3 | HDAC6 | ||||
| IC50 | 15.8納米 | 665.1 海里 | ||||
